ペニシリン:使用説明書


抗生物質ペニシリンを購入する前に、使用説明書、使用方法と投与方法、その他のペニシリンに関する有用な情報をよく読んでください。 サイト「Encyclopaedia of Diseases」には、適切な使用のための指示、推奨される投与量、禁忌、既にこの投薬を使用した患者のレビューなど、必要な情報がすべて記載されています。

Penicillinum(Penicillinum)は、種々のカビ菌Penicillium notatum、Penicilium chrysogenumなどの生命活動の産物である。

いくつかの種類のペニシリン化合物が、これらの真菌の培養液に移され、これらは結晶形態で得られる。

ペニシリン - 薬理学的性質

ペニシリンは抗生物質であり、その化学構造はジメチルシステインおよびアセチルセリンから形成されるジペプチドに基づく。

ペニシリンの作用機序は、微生物のアミノ酸およびビタミン代謝の抑制および細胞壁の発達の侵害に関連している。

ペニシリンは腎臓から排泄される(約50%)。 尿中に有意な濃度が生成され、血液中の濃度を5〜10回超過する。 ペニシリンの一部もまた胆汁で排泄される。

ペニシリン - 治療上の特性

ペニシリンは、抗生物質群の主な代表者の1つであり、広範囲の静菌作用および殺菌作用を有する(ペニシリン系薬剤はベンジルペニシリンにおいて最も活性がある)。

ペニシリンに特に感受性であるのは、連鎖球菌、肺炎球菌、淋菌、髄膜炎菌、破傷風、ガス壊疽、炭疽菌、ジフテリア、病原性ブドウ球菌およびプロテアの個々の株である。

ペニシリンは、腸チフス - 赤痢菌、結核、百日咳、シュードモナス・アエルギノーザおよびフレルランダースティック、ブルセラ症、野兎病、コレラ、疫病およびリケッチアの細菌、ウイルス、真菌および原生動物に対しては効果がない。

ペニシリン薬の最も効果的な筋肉内注射。 筋肉内注射により、ペニシリンは迅速に血液に吸収され(血液中の最大濃度は30〜60分で生成されます)、すぐに筋肉、肺、創傷滲出液、関節腔に移行します。

血液から脳脊髄液へのペニシリン浸透は重要ではないため、髄膜炎および脳炎のために、筋肉内および内腔側のペニシリンの併用が推奨される。

筋肉内に導入されたペニシリンは、腹腔および胸膜腔に浸透し、ペニシリンに直接的に局所暴露する必要がある。

ペニシリンは胎盤から胎児まで十分に浸透します。

ペニシリン - 使用の兆候

ペニシリンの使用が示されている:

- 敗血症(特に連鎖球菌);

- 対応する感染症(肺炎球菌、淋菌、髄膜炎菌感染など)のすべてのスルファニルアミドレジステント症例。

- 広範かつ深く局在化した感染過程( 骨髄炎 、重い痰、 ガス壊疽 );

- 大規模な筋骨格系の過程および感染に関与する創傷の後。

- 膿瘍合併症を予防するための術後期間;

- 感染した第3および第4度の熱傷;

- 柔らかい組織の傷、胸の傷;

- 膿性髄膜炎、脳の膿瘍、淋病、淋病およびそのスルファニルアミドストキシホイの形態、梅毒、重度のフルクヌーシス、白血病、眼および耳の様々な炎症。

内科疾患の診療所では、ペニシリンはリウマチの予防と治療と同様に、群発性肺炎(スルファニルアミド製剤と共に)、局所肺炎、急性敗血症、胆嚢炎および胆管炎、長期敗血症性心内膜炎の治療に使用される。

子供のペニシリンが使用されます:臍の敗血症、新生児の敗血症および敗血症性疾患、新生児および乳児および幼児の肺炎、幼児および幼児の耳炎、緋色熱の敗血症型、ジフテリアの敗血性毒性形態(必然的に特殊血清)、スルファニルアミド製剤の作用、膿胸性胸膜炎および膿性髄膜炎に罹患しにくい胸膜肺のプロセス(淋菌)。

ペニシリン - 使用規則

ペニシリンの抗菌効果は、吸収作用と局所作用の両方によって達成される。

ペニシリン調製物は、腹腔内、脊柱管内、吸入、舌下(舌下)、内部で、筋肉内、皮下および静脈内に投与することができる。 局所的には、眼および鼻滴、リンス、リンスの形態である。

筋肉内注射ではペニシリンは速やかに血液に吸収されますが、3-4時間後にはペニシリンはほとんど完全に消えます。 1mlの血液中の治療の有効性は、0.1〜0.3mgのペニシリンでなければならないので、血液中の薬物の治療濃度を維持するためには、3〜4時間ごとに投与するべきである。

淋病、梅毒、肺炎、脳脊髄髄膜炎の治療のためのペニシリンの使用は、特別な指示に従って行われる。

ペニシリン - 有害事象

ベンジルペニシリン、ビシリンおよび他のペニシリン含有薬物による治療は副作用を伴い、最も頻繁にはアレルギーを伴うことがある。

ペニシリン製剤に対するアレルギー反応の発生は、通常、これらの薬剤の以前の使用の結果としての身体への感作ならびにそれらへの長期間にわたる曝露の結果として生じる。看護師の専門的な感作、抗生物質の製造に携わる人。

あまり一般的ではないが、ペニシリンと最初に接触したときのアレルギー反応である。 彼らは主にアレルギー疾患( 蕁麻疹気管支喘息 )の人々に発生します。

皮膚側からのペニシリンに対するアレルギー反応は、 紅斑 、限られた広範囲の発疹、蕁麻疹および尿毒症発疹、黄斑、小胞、膿疱性狼瘡、時には生命を脅かす剥離性皮膚炎で発現する。

接触性皮膚炎の多くの症例が登録されている(医療機関の医療関係者)。 接触皮膚炎および皮膚および粘膜からの反応は、一般的な曝露およびペニシリンの局所塗布の両方において、軟膏、ローション、鼻および目の滴の形態で観察される。

呼吸器の部分には、鼻炎、咽頭炎、喉頭咽頭炎、喘息性気管支炎、気管支喘息が注目されている。

胃腸管の部分では、アレルギー反応は口内炎、吐き気、嘔吐、下痢で発現する。

多くの場合、副作用の有毒性およびアレルギー性の起源の区別は困難である。 これらの現象のアレルギー起源は、ペニシリンの影響下で皮膚発疹との組み合わせによって示され、 無顆粒球症の発症も可能である。

アレルギー反応が皮膚、気道、胃腸管の部分で起こった場合、ペニシリンによる治療を中止するか、その用量を減らし、患者にジフェンヒドラミン、ピポルフェン、スペプスチン、塩化カルシウム、ビタミンB1を処方する。

妊娠中の女性をペニシリン製剤で治療する場合、出生前の時期でも体の感作の可能性について覚えておく必要があります。

ペニシリンによるアナフィラキシーショック

ペニシリンの使用におけるアナフィラキシーショックの出現は、ペニシリン投与の用量および方法とは無関係に発症する可能性のある非常に重篤な合併症であり、短期間(5〜30-60分)の重篤な症例では死に至るため、ペニシリンの注射前およびその準備は、過去のペニシリン系薬剤の使用に関するデータとそれに対する反応。

アナフィラキシーショック現象が発生した場合、0.2%~0.3 mlの0.1%アドレナリンを患者の血液と混合して静脈注射(!)する必要があります。 患者が重度の状態から取り除かれるまで、注射を繰り返す。

同時に、0.2〜0.3mlの0.1%エピネフリン溶液をペニシリンの注射部位に注射する。 効果的にノルエピネフリン(500mlの5%グルコース溶液中1.0mlの0.1%溶液)を3時間滴下する。

プレドニゾロン0.02g筋肉内または静脈内、硫酸アトロピン0.1%溶液0.5-0.8ml皮下、塩酸ロブリン1%溶液0.5-1.0ml静脈内または皮下。

アドレナリンの代わりに、5%のエフェドリン1 mlを注射することができます。また、Eufillin - 20-40 mlの40%グルコース溶液を2.4%溶液5-10 ml、ジフェンヒドラミン5%溶液を筋肉内に1 ml(またはPipolphen)、塩化物10mlのカルシウム - 10%溶液を静脈注射する。

酸素は圧迫されている。

ヒドロコルチゾン(Hydrocortisone) - ショックの際に、そして主に0.05-0.07gの単回投与で後期合併症を予防する。

神経系混合物の筋肉内注射も使用する:アミナジンの2.5%溶液2ml、PromedolおよびDimedrolの2%溶液2mlおよびビタミンB1の5%溶液(抗ショック溶液および昇圧剤を用いる)。

ショック状態を出るとき、患者は入院および臨床経過観察が必要である。なぜなら、後の合併症が可能であるからである。

ペニシリンによる細菌性疾患および真菌疾患

ペニシリンの治療において、他の抗生物質と同様に、病理学的状態の出現は、不全症の発生と関連し得る。

病因微生物だけでなく、条件付き病原性微生物および非病原性微生物にも抗菌効果があり、その結果、微生物会合の生物拮抗作用が崩壊し、非病原性微生物が病原性を獲得することが、他の抗生物質と同様にペニシリンにも存在する - いわゆる重感染があります。

生物は、ペニシリン耐性微生物(プロテウス、腸球菌、緑膿菌、ブドウ球菌のペニシリン系統に対して耐性である)の影響を受ける。

口腔および生殖器、気管および腸の粘膜の微生物叢に存在する酵母様(特に弱化した患者の)真菌胞子の活性化および複製に関連する合併症が注目される。

真菌の細菌拮抗物質を抑制するペニシリンは、酵母様細菌叢の発育にとって好ましい条件を作り出すことができる。 臨床的カンジダ症は、急性および慢性の形態で、皮膚および粘膜からの病理学的兆候(口腔、性器などの突発性)で起こり得る。 肺および上気道の病変の形態の内臓(内臓カンジダ症)から; 敗血性症候群の形態である。

カンジダ症の出現は、抗生物質の合理的な選択、正確な投与量、投与レジメン、適切なワクチンおよび血清の使用、および(特別な検査を実施することによる)抗生物質に対する患者の生物の感受性によって防止することができる。

そのような場合のカンジダ症の治療のためには、ヘキサメチレンテトラミン40%溶液、ゲンチアナビオラート0,05-0,10g(1日2〜3回)、ニコチンアミドおよび他のものの静脈内投与と組み合わせて、ヨウ素製剤(ヨウ化カリウムの1-3-5%溶液) B群のビタミン剤

カンジダ症の予防と治療のためには、特定の抗真菌性抗生物質を使用してください - 内部で摂取したナイスタチン - 500 000単位、1日6-10錠、およびレボリン500 000単位 - 1日2〜3回錠剤またはカプセル剤、ならびにナイスタチンナトリウムおよびレボリン。

ペニシリン - 禁忌

ペニシリンの使用は、ペニシリン、気管支喘息、蕁麻疹、枯草熱および他のアレルギー疾患に対する過敏症の存在下では禁忌であり、抗生物質、スルホンアミドおよび他の医薬品に対する患者の感受性が高まる。

妊娠中および授乳中のペニシリン

抗生物質 - ペニシリン妊婦の治療における子宮内発育中のペニシリンに対する身体感作の可能性。

アルコールとの相互作用

ペニシリン製剤による治療中にアルコールを飲むことは、禁忌である。

特別な指示

ペニシリンとその薬剤を適用する前に、それらに感受性のあるサンプルを行う必要があります。

ペニシリン製剤

Vペニシリンスロバキアファーマ

アモキシサール

アモキシシリン

カプセル中のアモキシシリン0.25g

アモキシシリンDS

ナトリウムアモキシシリンは無菌である

アモキシシリンサンド

アモキシシリン - レドファーム

アモキシシリン比比250 TC)

アモキシシリン三水和物

アモキシシリン三水和物(プリモックス)

アモシン

アンピシリン

アンピシリンAMP-CID

アンピシリンAMP-フォルテ

アンピシリンイノテック

アンピシリンナトリウム

アンピシリンナトリウムは無菌である

アンピシリン-AKOS

アンピシリン - フェリン

アンピシリンナトリウム塩

アンピシリンナトリウム塩は無菌である

アンピシリンナトリウム塩 - バイアル

アンピシリン三水和物

カプセル中のアンピシリン三水和物0.25g

アンピシリン三水和物錠剤0.25g

ベンザチンベンジルペニシリンは無菌である

ベンザチンベンジルペニシリンは無菌である

ベンジルペニシリン

ベンジルペニシリンナトリウム塩

ベンジルペニシリンナトリウム塩結晶

ベンジルペニシリンナトリウム塩は無菌である

ベンジルペニシリンナトリウム塩 - バイアル

ベンジルペニシリンノボカイン塩

ビシリン

ヴェピコビン

ゴノフォーム

グルナモックス

ダネモックス

Zetsil

カルベニシリン二ナトリウム塩1g

Cliacil

クロキサシリン

クロキサシリンナトリウム

マリピン

メガシリンは叫んだ

オキサシリン

オキサシリンナトリウム塩

オキサシリンナトリウム無菌

オキサシリンナトリウム塩錠剤

オスパモックス

Ospen

Ospen 750

ペニシリンGナトリウム塩

ペニシリンGナトリウム無菌

ペノジル

Pentrexyl

ピップラックス

ピプラシル

ピチリン

プロカインペニシリンG 3メガ

プロカイン - ベンジルペニシリン

プロカインベンジルペニシリンは無菌である

プロスタフリン

プチシリン

リターペン1,2

リターペン2.4

Stendacillin

フェノキシメチルペニシリン

フェノキシメチルペニシリン(懸濁液用)

フェノキシメチルペニシリン錠剤

フレモキシンSolutab

フルクロクサシリン

Hiconcile

エコボール

エクステンシン

I.生物学的合成によって得られたペニシリンの調製物(生合成ペニシリン):

I.1。 非経口投与(胃の酸性環境で破壊される)の場合:

- 短期的な行動:

ベンジルペニシリン(ナトリウム塩)、

ベンジルペニシリン(カリウム塩)。

- 継続的な行動:

ベンジルペニシリン(ノボカイン塩)、

ビシリン-1、

ビシリン-5。

I.2。 経腸投与(酸性)の場合:

フェノキシメチルペニシリン(ペニシリンV)。

II。 半合成ペニシリン

II.1。 非経口投与および経腸投与(酸高速)の場合:

- 作用に耐性のあるペニシリナーゼ:

オキサシリン(ナトリウム塩)、

ナフシリン;

- 広範囲の行動:

アンピシリン、

アモキシシリン。

II.2。 非経口投与(胃の酸性環境で破壊される)

- シュードモナス・アエルギノーザ(Pseudomonas aeruginosa)を含む広範囲の作用:

カルベニシリン(二ナトリウム塩)、

チカルシリン、

アズロシリン。

II.3。 経腸投与(酸性)の場合:

カルベニシリン(インダニルナトリウム)、

カルフェシリン。

ペニシリンの分類によれば、IBが与えられている。 Mikhailov(2001)、ペニシリンは6群に分けることができる:

天然ペニシリン(ベンジルペニシリン、ビシリン、フェノキシメチルペニシリン)。2。

2.イソキサゾールペニシリン(オキサシリン、クロキサシリン、フルクロキサシリン)。

Amidipenicillin(amdinotsillin、pivamdinocillin、bakamdinotsillin、atsidotsillin)。

4.アミノペニシリン(アンピシリン、アモキシシリン、タラムピシリン、バカンピシリン、ピバンピシリン)。

カルボキシペプチシリン(カルベニシリン、カルフェシリン、カリンダシリン、チカルシリン)。

ウレイドペニシリン(アズロシリン、メズロシリン、ピペラシリン)。

製剤の供給源、作用スペクトル、およびβ-ラクタマーゼとの組み合わせは、連邦マニュアル(処方薬)、第8版に記載された分類を作成する際に考慮された。

1.ナチュラル:

ベンジルペニシリン(ペニシリンG)、

フェノキシメチルペニシリン(ペニシリンV)、

ベンザチンベンジルペニシリン、

ベンジルペニシリンプロカイン、

ベンザチンフェノキシメチルペニシリン。

2.アンティスタフィロコッカル:

オキサシリン。

3.拡大スペクトル(アミノペニシリン):

アンピシリン、

アモキシシリン。

緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)に対する活性:

- カルボキシペプチシリン:

チカルシリン。

- ウレイドペニシリン:

アズロシリン、

ピペラシリン。

ベータ - ラクタマーゼの阻害剤(阻害剤で保護された)と組み合わせる:

アモキシシリン/クラブラン酸塩、

アンピシリン/スルバクタム、

チカルシリン/クラブラン酸塩。

天然の(天然の)ペニシリンは、グラム陽性細菌および球菌に影響を及ぼす狭スペクトル抗生物質である。 生合成ペニシリンは、ある種のカビ菌類が成長している培地(Penicillium)から得られる。 天然のペニシリンにはいくつかの種類があり、その中で最も活性が高く持続性の高いものはベンジルペニシリンです。 医学的実施において、ベンジルペニシリンは、様々な塩(ナトリウム、カリウムおよびノボカイン)の形態で使用される。

すべての天然ペニシリンは、同様の抗菌活性を有する。 天然のペニシリンはベータ - ラクタマーゼによって破壊されるため、ブドウ球菌感染の治療に効果がなく、 ほとんどの場合、ブドウ球菌はβ-ラクタマーゼを産生する。 (Streptococcus spp。、Streptococcus pneumoniae、Enterococcus spp。を含む)、Bacillus spp。、Listeria monocytogenes、Eysipelothrix rhusiopathiae、グラム陰性球菌(Neisseria meningitidis、Neisseria gonorrhoeae)、いくつかの嫌気性菌(Peptostreptococcus spp。、Fusobacterium spp。)、スピロヘータ(Treponema spp。、Borrelia spp。、Leptospira spp。)。 グラム陰性微生物は、Haemophilus ducreyiおよびPasteurella multocidaを除いて、通常は耐性である。 ウイルス(インフルエンザ、脊髄炎、天然痘などの病原体)、マイコバクテリアの結核、原因菌アメーバ症、リケッチア、真菌ペニシリンは効果がありません。

ベンジルペニシリンは、主にグラム陽性球菌に対して活性である。 ベンジルペニシリンとフェノキシメチルペニシリンの抗菌作用のスペクトルはほぼ同じです。 しかしながら、ベンジルペニシリンは、感受性ナイセリア種に対してフェノキシメチルペニシリンより5〜10倍活性が高い。 いくつかの嫌気性菌。 フェノキシメチルペニシリンは中等度の感染症に処方されている。 ペニシリン調製物の活性は、黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)の特定の菌株に対する抗菌作用によって生物学的に決定される。 作用単位(1 ED)については、ベンジルペニシリンの化学的に純粋な結晶性ナトリウム塩0.5988μgを採取する。

ベンジルペニシリンの重大な欠点は、ベータ - ラクタマーゼ(ペニシラナーゼを形成するベータ - ラクタマーゼ(ペニシリナーゼ)による酵素切断、抗菌活性を失う)、胃での有意な吸収(注射経路を必要とする)および比較的低い活性大部分のグラム陰性微生物について。

通常の条件下では、ベンジルペニシリン調製物は脳脊髄液によく浸透しないが、髄膜に炎症が起こると、BBBを通る透過性が増加する。

高可溶性のナトリウム塩およびカリウム塩の形で使用されるベンジルペニシリンは、短時間 - 3〜4時間作用する。 それは体から急速に排出され、頻繁な注射が必要です。 これに関連して、ベンジルペニシリン(ノボカイン塩を含む)およびベンザチンベンジルペニシリンの難溶性塩が、医療での使用のために提案された。

Bicillin-3(ベンザチンベンジルペニシリン+ベンジルペニシリンナトリウム+ベンジルペニシリンノボカイン塩)、Bicillin-5(ベンザチンベンジルペニシリン+ベンジルペニシリンノボカイン塩)、Bicillin-1(ベンザチンベンジルペニシリン) )は、筋肉内投与のみ可能な懸濁液である。 それらは徐々に注射部位から吸収され、筋肉組織内にデポーを生成する。 これは、かなりの時間、血液中の抗生物質の濃度を維持することを可能にし、したがって薬物の投与頻度を減少させる。

ベンジルペニシリンの全ての塩は、非経口的に使用される。 それらは胃の酸性環境で破壊される。 天然のペニシリンの中でも、酸安定性は弱いがフェノキシメチルペニシリン(ペニシリンV)のみである。 フェノキシメチルペニシリンは、ベンジルの代わりに分子中にフェノキシメチル基が存在することによりベンジルペニシリンと化学的に異なる。

ベンジルペニシリンは、髄膜炎菌感染を伴う肺炎連鎖球菌(地域感染肺炎、髄膜炎)、ストレプトコッカス・ピオゲネス(連鎖球菌扁桃炎、膿痂疹、丹毒、緋色熱、心内膜炎)を含む連鎖球菌によって引き起こされる感染症に使用される。 ベンジルペニシリンは、 ジフテリア 、ガス壊疽、 レプトスピラ症ライム病の治療において選択される抗生物質である

体内に長期間有効な濃度を維持する必要がある場合は、まずビシリンが示されます。 急性扁桃炎、紅斑熱、創傷感染、疱疹、リウマチ、 リーシュマニア症などの梅毒やその他の病気、貧血症、連鎖球菌感染(B群連鎖球菌感染を除く)に使用されます。

1957年に天然のペニシリンから6-アミノペニシラン酸を単離し、それに基づいて半合成薬の開発を開始した。

6-アミノペニシラン酸は、すべてのペニシリン(「ペニシリンコア」) - チアゾリジンとベータ - ラクタムの2つの環からなる複素環式化合物の分子の基礎である。 ラテラルラジカルは、このプロセスで形成される薬物分子の本質的な薬理学的特性を決定するβ-ラクタム環と関連している。 天然のペニシリンでは、ラジカルの構造はPenicillium spp。が増殖する培地の組成に依存する。

半合成ペニシリンは化学修飾によって得られ、種々のラジカルを6-アミノペニシラン酸分子に結合させる。 したがって、特定の特性を有するペニシリンが得られた:

ペニシリナーゼ(β-ラクタマーゼ)の作用に耐性;

- アシッドファストで、内部の予約で効果的です。

- 幅広い活動をしています。

イソキサゾールペニシリン(ペニシリン耐性、抗スタフィロコッカルペニシリン)。 ほとんどのブドウ球菌は特定の酵素β-ラクタマーゼ(ペニシリナーゼ)を産生し、ベンジルペニシリン(ペニシリナーゼを形成する80〜90%の黄色ブドウ球菌株)に対して耐性である。

主な抗ウィルス剤はオキサシリンである。 ペニシリン耐性薬物の群には、その高い毒性および/または低い有効性のために臨床的に適用されていないクロキサシリン、フルクロキサシリン、メチシリン、ナフシリンおよびジクロキサシリンも含まれる。

オキサシリンの抗菌作用のスペクトルはベンジルペニシリンのスペクトルと類似しているが、ペニシリナーゼに対するオキサシリンの安定性のため、ベンジルペニシリンおよびフェノキシメチルペニシリンに耐性であり他の抗生物質に耐性のあるペニシリナーゼ形成性ブドウ球菌に対して活性である。

グラム陽性球菌(ブドウ球菌を含み、β-ラクタマーゼを産生しないもの)に対する活性により、イソオキサゾールペニシリン、 オキサシリンは天然のペニシリンよりはるかに劣り、したがって、ベンジルペニシリンに感受性の微生物によって引き起こされる疾患では、それらは後者より有効性が低い。 オキサシリンはグラム陰性細菌(Neisseria spp。を除く)、Anaerobesに対して活性を示さない。 この点に関して、この群の薬剤は、感染がペニシリン形成ブドウ球菌株によって引き起こされることが分かっている場合にのみ示される。

ベンジルペニシリンからのイソキサゾールペニシリンの主な薬物動態学的差異:

- 消化管からの速いが完全ではない(30〜50%)吸収。 これらの抗生物質は、非経口的に(in / m、in / in)、そして内部で、ただし食事の前には1〜1.5時間適用することができます。 塩酸耐性が低い。

- アルブミン血漿(90〜95%)への高度の結合および血液透析中に体内からイソキサゾールペニシリンを除去することができないこと;

- 腎臓だけでなく、肝臓排泄もあり、軽度の腎不全の投薬計画を修正する必要はありません。

オキサシリンの主な臨床的意義は、黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)のメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus、MRSA)に起因する感染を除いて、ペニシリン耐性菌株によって引き起こされるブドウ球菌感染症の治療である。 オキサシリンとメチシリンに耐性の黄色ブドウ球菌(メチシリン - 最初のペニシリン耐性ペニシリン、中止)は病院に置かれていることを考慮する必要があります。 オキサシリン/メチシリン耐性黄色ブドウ球菌の院内および地域共同購入株は、通常、多剤耐性であり、他のすべてのβラクタムに耐性であり、マクロライド、アミノグリコシド、フルオロキノロンにも耐性である。 MRSAによって引き起こされる感染のために選択される薬物は、バンコマイシンまたはリネゾリドである。

ナフシリンは、オキサシリンおよび他のペニシリナーゼ耐性ペニシリンよりもわずかに活性が高い(しかし、ベンジルペニシリンより活性が低い)。 ナフシリンはBBBに浸透し(脳脊髄液中のその濃度はブドウ球菌髄膜炎の治療に十分である)、主に胆汁で排泄される(胆汁中の最大濃度は血清よりもはるかに高い)。 内部および非経口で使用することが可能である。

アミジペニシリンは、作用の狭いスペクトルのペニシリンであるが、グラム陰性腸内細菌に対して優勢な活性を有する。 製剤amidipenicillinov(amdinotsillin、pivamdinocillin、bakamdinotsillin、atsidotsillin)はロシアに登録されていません。

拡張された活性スペクトルを有するペニシリン

D.A.によって提示された分類に従って。 Kharkevich、広範囲の作用の半合成抗生物質は、以下の群に分けられる:

I.緑膿菌に影響を与えない調製物:

- アミノペニシリン:アンピシリン、アモキシシリン。

II。 緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)に対して活性な調製物:

- カルボキシペプチシリン:カルベニシリン、チカルシリン、カルフェシリン;

- ウレイドペニシリン:ピペラシリン、アズロシリン、メズロシリン。

アミノペニシリンは広域抗生物質である。 それらの全ては、グラム陽性およびグラム陰性菌の両方のβ-ラクタマーゼによって破壊される。

アモキシシリン、アンピシリンは、医療において広く使用されている。 アンピシリンは、アミノペニシリン群の祖先である。 グラム陽性菌では、すべての半合成ペニシリンと同様に、アンピシリンはベンジルペニシリンに対する活性が劣るが、オキサシリンより優れている。

アンピシリンおよびアモキシシリンは、同様の作用スペクトルを有する。 天然のペニシリンと比較して、アンピシリンおよびアモキシシリンの抗菌スペクトルは、腸内細菌、大腸菌、プロテウスミラビリス、サルモネラ種、シゲラ種、ヘモフィルスインフルエンザ菌の感受性株に及ぶ。 天然のペニシリンより優れており、Listeria monocytogenesおよびsensitive enterococciに作用する。

すべての経口β-ラクタムのうち、アモキシシリンは、天然ペニシリン耐性のストレプトコッカスニューモニアに対して最も活性がある。

アンピシリンは、Staphylococcus spp。のペニシリナーゼ形成株、Pseudomonas aeruginosaの全ての株、Enterobacter spp。、Proteus vulgaris(インドール陽性)のほとんどの株に対して効果がない。

組み合わせた調製物、例えばAmpiox(アンピシリン+オキサシリン)が産生される。 アンピシリンまたはベンジルペニシリンとオキサシリンとの組み合わせは合理的である。なぜなら、 この組み合わせによる作用のスペクトルはより広くなります。

アンピシリンからのアモキシシリン(主要な経口抗生物質の1つ)の違いは、その薬物動態プロファイルである:摂取すると、アモキシシリンはアンピシリン(35-50%)よりも迅速かつ良好に腸内で吸収され(75-90%)、バイオアベイラビリティは、 。 アモキシシリンは、いくつかの組織によく浸透します。 その濃度が血液中の濃度よりも2倍高い気管支肺系では、

ベンジルペニシリンからのアミノペニシリンの薬物動態学的パラメーターにおける最も重要な相違は、

- 内部の予定の可能性;

- 血漿タンパク質への有意でない結合 - アミノペニシリンの80%が遊離形態で血液中に残り、組織および体液への良好な浸透(脳脊髄液中の髄膜炎濃度は血液中の濃度の70〜95%であり得る)。

- 組み合わせた処方の処方の多重度 - 1日2〜3回。

アミノペニシリンの投与の主な適応は、上気道感染症およびENT、腎臓および尿路感染症、胃腸感染症、ヘリコバクターピロリ(アモキシシリン)の撲滅、髄膜炎である。

アミノペニシリンの望ましくない作用の特別な特徴は、薬物が取り出されるとすぐに通過する非アレルギー性黄斑丘疹である「アンピシリン」発疹の発症である。

アミノペニシリンの投与に対する禁忌の1つは、 感染性単核症である

貯蔵寿命および保管条件

光から保護された涼しい乾燥した場所に保管してください。 有効期限は個々であり、各ペニシリン群薬剤の指示書に記載されている。

私たちは、抗生物質ペニシリンの説明が情報提供のみの目的で提示されているという事実に特に注意したいと思います! ペニシリン薬についてのより正確で詳細な情報については、メーカーの注釈のみを参照してください。 自己投薬しないでください! あなたは間違いなく薬を開始する前に医師に相談する必要があります!